蜂胶是西方蜜蜂从植物芽孢和枝条上采集的树脂状分泌物并混入蜜蜂上颚腺分泌物和蜂蜡等形成的一种粘稠物质。蜂胶的化学含有十分复杂,富含多种生物活性物质,如黄酮类、萜烯类、醇、酸、酯、糖类、氨基酸、酶类、矿物质和维生素等,蜂胶具有杀菌消毒、免疫调节、清除自由基、抗氧化、抗肿瘤等生理作用。
近年来,国内外研究发现蜂胶具有显著的调节血脂作用,蜂胶被誉为血管的清道夫,这与蜂胶中含有多种调节血脂的功能因子有关。研究发现,在具有调节血脂功效的10余类因子中,蜂胶基本上都有,特别是黄酮类、不饱和脂肪酸、萜类化合物等功能因子的含量十分丰富。
1、黄酮类化合物黄酮类化合物具有降血脂、清除自由基、扩张冠状血管等功能。目前已发现的种类近3000种,主要包括黄酮类、黄酮醇类、双氢黄酮类、黄烷醇类等。不同胶源植物的黄酮类化合物其种类差异较大,含量也高低不同。蜂胶中黄酮类化合物含量高达12%以上,因而是蜂胶的主要生物活性物质。世界各地蜂胶样品中分离出来的黄酮类化合物已有70多种,主要包括黄烷酮、黄酮醇类、双氢黄酮类等。其中黄烷酮主要包括白杨素、芹菜素等,黄酮醇类包括槲皮素、芦丁、山奈素、鼠李素、良姜素、高良姜素等,双氢黄酮类包括乔松素、樱花素、柚皮素等。黄酮醇类是蜂胶中黄酮类化合物的主要降血脂物质,目前已从蜂胶中鉴定出20余种黄酮醇类化合物。这类化合物典型代表有芦丁、槲皮素、山萘酚、异鼠李素等,这些含有能增强毛细血管壁弹性,增加毛细血管壁抵抗力,保护毛细血管坚韧性,预防脑溢血等。蜂胶中槲皮素含量比较丰富,槲皮素是许多中草制剂中的含有,具有广泛的生理和制剂理活性,它有扩张血管、降低血脂、降血脂、抗血小板聚集等作用。顾振纶等(1993)、赵雪英等(1996)实验证实,它具有抑制花生四烯酸诱导血小板化学发光和聚集的作用;可抑制不同状态下的内皮细胞释放内皮素,以降低血管的紧张性,防血栓栓塞。芦丁、山奈酚,异鼠李素在蜂胶中的含量也十分丰富,赵玉捐等(2000)实验测定北京蜂胶醇提液的芦丁、山奈酚、鼠李素含量分别为0.19g/100g、0.17g/100g、3.89g/100g。黄烷酮类、双氢烷酮类是蜂胶黄酮类化合物的另外两个大类。此两类化合物有降低血脂、强壮毛细血管和抗炎的作用。如白杨素、刺槐素是温带地区蜂胶的主要的黄酮类化合物之一,它们具有明显的降血脂作用。柚皮素、咖啡碱、4,6-二羟基-二氢黄酮、3,5,7-三羟基-黄酮醇等化合物也具有降血脂作用[10],并广泛分布于各地区的蜂胶中。另外,高血脂时体内自由基清除剂如SOD等活性减低,引起前列环素/血栓素A2失衡,血小板聚集性加强,释放5-羟色胺等,并增强凝血活性,这些因素间又互相影响,损伤内皮细胞,刺激平滑肌细胞增生,形成泡沫细胞,最终形成AS。Scheler(1990)等研究认为蜂胶中类黄酮是最有力的自由基消除剂,可以清除烷氧基负离子自由基,并能减少过氧化物的生成。胡春等(1996)认为黄酮类化合物B环上3、4-邻二羟基是具有清除自由基生物活性的关键结构,其它位上的羟基起一定作用。
2、多不饱和脂肪酸动物实验和临床试验表明,多不饱和脂肪酸(PUFA)具有降低甘油三脂、总胆固醇,提高高密度脂蛋白、降低血液粘度、减少血小板聚集和血栓形成的作用。PUFA按分子内第一个双链从甲基碳数起的位置,可分N-3和N-6等系列。如:亚麻酸(18:3,N-3)、亚油酸(18:2,N-6)、花生四烯酸(20:4,N-6)。在调节血脂方面,效果最为突出的PUFA主要是亚油酸、亚麻酸、EPA和DHA。PUFA降底血清TC和TG的机理是抑制了内源性胆固醇及甘油三脂的合成。LPL和VLPL的降低则是通过抑制这两种脂蛋白的主要载脂蛋白ApoB108的合成,从而减少LDL和VLDL的生成量。PUFA明显升高HDL的机理在于增加卵磷脂-胆固醇酰基转移酶(LCAT)、脂蛋白脂酶(LPL)的活性和抑制肝内皮细胞脂酶(HEL)的活性,前两种酶促进HDL的生成和成熟,HEL的抑制可使HDL免受降解。另外,PUFA具有抗血小板聚集的作用,这是N-3PUFA和花生四烯酸分别受脂氧化酶、环加氧酶和前列腺合成酶催化代谢产物综合平衡的结果。在蜂胶中,PUFA的种类和含量十分丰富。蜂胶中已发现亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等近10种PUFA。茅力(1998)等测定了蜂胶醇溶液中的10种脂肪酸,发现蜂胶中总不饱和脂肪酸(UFA)占总量的57.9%,其中单不饱和脂肪酸(MUFA)占总量的34.8%,两个或两个以上双键的多不饱和脂肪酸(PUFA)为23.4%。饱和脂肪酸含量为37.63%。SFA:MUFA:PUFA为1:0.93:0.61。不饱和脂肪酸(UFA)与饱和脂肪酸(SFAS)的比值超过1是天然食品防治心血管疾病、降血脂的一个转折点,换句话说,这一比值超过1的,其保健作用十分显著。
3、萜类衍生物蜂胶中含有丰富的萜类物质,对于降低血清胆固醇有很好的作用。蜂胶中的萜类衍生物主要包括:⑴三环二萜类:主要通过抑制肠道胆固醇吸收而降低大鼠血清胆固醇,蜂胶中的二萜类物质主要有:8(17),13E-labdadien-15,19-二羧酸-15-甲基酯、19-氧代-8(17),13E-labdadien-15-羧酸、13-羟基-8(17),14-labdadien-19-羧酸。⑵倍半萜内酯类:主要是通过体外抑制脂合成酶,即乙酰辅酶A羧化酶、枸橼酸裂解酶、乙酰辅酶A合成酶与羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶,而降低血清胆固醇。蜂胶中倍半萜类物质主要包括喇叭茶烯、大根香叶烯等。
4、氨基酸某些具有特殊生物活性的氨基酸具有降血脂作用,它们主要是通过促进肠内胆固醇的排泄,与肠内胆固醇结合阻碍胆固醇吸收,对高胆固醇的人有明显的降低作用,而对正常的人不起作用。如硫代脯氨酸可使兔或大鼠形成的血栓长度缩短、血栓湿重和干重减轻,使血小板粘附性降低,明显抑制ADP诱导的血小扳聚集。硫代脯氨酸有较弱的钙拮抗效应,而血栓形成、血小扳粘附和聚集过程均依赖钙的参与,因此认为硫代脯氨酸抗动脉粥样硬化作用可能与其钙拮抗效应有关。研究表明,甘氨酸衍生物能降低大鼠血清中的甘油三酯水平。蜂胶中含有20余种氨基酸,如丙氨酸、甘氨酸、脯氨酸、精氨酸等,它们在调节血脂方面发挥一定的作用。
5、活性多糖类活性多糖是具有特殊生物活性的多糖化合物。多糖中典型的种类有膳食纤维,通常由三大部分组成:(1)纤维素;(2)果胶类物质、半纤维素和糖蛋白等;(3)木质素。多糖类降血脂机理,仅知纤维素是与其吸收脂质特别是胆汁酸,并促进它们从机体内排泄的能力有关。研究证明,膳食纤维可降低机体对脂肪吸收,并使脂肪排出量明显增加。同时,由于膳食纤维表面带有很多活性基因,可以螯合吸收胆固醇而减少机体对胆固醇的吸收,反射地促进肝脏胆固醇的降解,降低血脂浓度。蜂胶中膳食纤维含量较高,特别是单半纤维素和纤维素含量就达10%以上。膳食纤维协同其它调节血脂因子发挥降血脂作用。
6、甾体类蜂胶中的甾体类物质主要包括:羊毛甾醇、胆甾醇、严藻醇、豆甾醇、chalinasterol、β-二氢岩藻甾醇。甾醇骨架中C3上有游离羟基,C5与C22上有双键,为降胆固醇活性所必需。甾体类物质主要是抑制胆固醇在肠道吸收,甾体皂甙与胆固醇生成不溶性络合物以减少胆固醇吸收,且随着甙基数的增加而促进沉淀。各种甾醇抑制胆固醇吸收的强度与C24上取代烷基有关,也与△22有关,其次是抗胆固醇代谢,如β-谷甾醇抑制胆固醇生物合成的关键酶-羟甲基戊二酸单酰CoA-还原酶的活性。综上所述,蜂胶含有丰富的调节血脂功能因子,具有明显的调节血脂作用。但蜂胶中这些调节血脂的功能因子并不是孤立的发生作用,有不少是互相协同发生作用的,蜂胶在调节血脂方面独具特色。此外,蜂胶是一种含有复杂化学组分的天然物质,不同胶源植物来源的蜂胶其化学组分的种类和数量差别很大,因此,不同产区的蜂胶具有不同的生物学活性,不同产区蜂胶的降血脂功能也有较大的差异,所以在蜂胶产品的开发中必需做好质量控制工作。
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