蜂胶中的抗癌消炎明星功效成分–咖啡酸苯乙酯!

通过蜜蜂从各种植物上采集生产的天然物质——蜂胶,含有二十多类三百多种化学成分,主要包括黄酮类、酚酸类、萜烯类等,因而蜂胶具有广泛的生物学活性,如抗细菌、抗真菌、抗病毒、保肝,细胞毒性、促进组织再生等,蜂胶被广泛应用在保健食品、药品、畜牧兽医以及临床等各个方面。近年来,研究进一步扩展到胃肠道系统的溃疡、心脏疾患、糖尿病和癌症治疗等方面的利用。咖啡酸苯乙酯(CAPE)是蜂胶中的一种主要活性组分,在抗肿瘤、抗氧化、抗炎症、免疫调节等方面表现出独特的生理药理作用。因此,研究CAPE在多种疾患和癌症的预防方面的相关作用具有重要的临床治疗意义。

一、CAPE的化学结构

CAPE的结构中含有邻-二羟基(儿茶酚)苯基结构,为清除自由基的一种常见结构,而且有两个邻位酚羟基,使苯环上电子密度高,极易自动氧化而显色。Bors等报道,邻-二羟基苯环结构对黄酮类中发挥抗氧化作用起到重要的作用。CAPE的2',3'位上的双键也比较活泼,对其抗氧化能力具有一定的增强作用。CAPE苯乙酯基的结构对其的生物活性同样具有重要意义,它能增强CAPE穿过细胞膜的能力,发挥其生理药理作用。

二、CAPE的生理及药理作用

咖啡酸苯乙酯具有广泛的生理及药理学活性。具有抗氧化,抗炎症反应,抗病毒,免疫刺激性以及制癌活性。CAPE是核因子的特异性抑制剂并且能够改变氧化还原状态,诱导凋亡。CAPE还能对不同种类的转化细胞具有生长抑制作用。

1、抗氧化作用

CAPE结构中含有儿茶酚结构,是一种强抗氧化剂。大量研究证明,CAPE在10uM就能完全阻断中性粒细胞中活性氧化物质的产生,阻断黄嘌呤氧化酶系统。研究发现,蜂胶中主要的抗氧化组分为CAPE、咖啡酸、栎精、堪菲醇、高良姜和咖啡酸肉桂酯,其中含有CAPE的蜂胶比不含有CAPE的蜂胶抗氧化活性强,而且CAPE的活性比高良姜的抗氧化活性强,说明CAPE是抗氧化作用的重要组分。Ozyurt等通过研究蜂胶提取物对大鼠急性肾损伤的抗氧化活性表明,蜂胶提取物的抗氧化效果要好于VE,而且CAPE是其中主要组分之一。通过CAPE对烧伤大鼠血清中脂质过氧化物影响的研究发现,CAPE可能通过清除活性氧化物质以及抑制黄嘌呤氧化酶(XO)、NOS的活性而减少SOD的消耗,从而起到抗氧化作用。

2、抗肿瘤作用

最近的研究,CAPE对啮齿类和人的各种肿瘤细胞表现了有效的抑制细胞增殖作用,与正常细胞相比,对癌化的纤维芽细胞和黑色素形成细胞有特定的毒性,CAPE的细胞增殖抑制作用对癌细胞是特异的。由于CAPE抑制人白血病的HL-60细胞和不同类癌细胞的增殖,所以有可能对多种癌症起到预防作用。CAPE能够通过抑制自由基生成的促癌化细胞“死亡”信号的增加和“不死”信号的减少来诱导细胞死亡。

3、免疫调节及抗炎作用

研究表明,CAPE具有显著的抗炎作用。CAPE对急慢性的典型炎症、甲醛诱导性及抗原性加强剂诱导性关节炎、角叉菜和前列腺素E2诱发的浮肿炎症或空气囊炎症、绵粒移植肉芽肿具有抗炎症作用。此外,CAPE还具有免疫调节作用,可以改变炎症机体内免疫器官胸腺、脾脏的细胞结构,同时降低胸腺的重量,而且CAPE能够直接或间接地减少T细胞数目。

4、心血管调节作用

CAPE对血管的作用有双重机制的可能性,一方面在低浓度时激活NO释放,另一方面在高浓度时能够阻断细胞内外钙离子的互相交换。这些结果暗示CAPE以及蜂胶在预防方面的潜在价值,能有效地避免胸部及胸腹部大动脉的切除手术后的并发症。

5、其它生物活性

CAPE除了抗癌、抗炎、免疫及心血管调节作用外,近年来相继报道其它的生物学特性。CAPE能够抑制HIV-1的活性,抑制β-巯基乙醇自动氧化产生活性氧阴离子(超氧化)的形成。同样CAPE表现出有意义的抑制黄嘌呤氧化酶活性和抗脂质过氧化性。

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