蜂花粉预防高血糖症和相关代谢综合征

天然化合物以其广泛的生物学特性和有益的健康影响而闻名，其中抗氧化和抗糖尿病作用对身体稳态很重要。不受控制的高血糖浓度可能导致伴随氧化应激的活性氧(ROS)的过量产生。这种有害状态与肝肾功能障碍、心血管疾病、动脉粥样硬化和其他代谢异常等严重病理生理并发症的发生密切相关。

α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶是参与膳食碳水化合物消化和葡萄糖释放过程的关键酶。因此，抑制这两种酶可通过延迟葡萄糖吸收从而降低餐后血糖水平来帮助控制糖尿病。因此，餐后血糖（PPG）调节是预防和控制糖尿病，尤其是2型糖尿病（T2DM）的目标策略之一。

为此，对七种蜂花粉提取物的α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了评估。所得结果表明，所有样品均对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用。从具有抗氧化活性的蜂花粉样品显示出较好的α-淀粉酶抑制活性，IC为50值为171.32。

据了解，消化过程可以改变甚至降解化合物的化学结构，影响其稳定性、生物可及性和可能的有益效果。然而，一些研究表明，酚类化合物具有抑制消化酶的潜力，因为它们能够非共价结合酶的活性位点残基。特别是黄酮类化合物，由于其三环结构和化学结构的广泛变异性，是潜在的具有α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制特异性的天然药物。

Lim等人报告了三种简单的类黄酮作为消化酶天然抑制剂的一些一般结构要求。他们的研究表明，C2之间的双键槲皮素和木犀草素的C环的C3似乎对抑制猪胰α-淀粉酶特别重要，而槲皮素和圣草酚C环的C3处的羟基（OH）与抑制α葡萄糖苷酶有关。此外，其他研究表明，几种黄酮苷，如异鼠李素等，在消化过程中似乎比它们的苷元更稳定，并且在循环系统中的保留更好。在相关研究中，仅鉴定了简单的酚类化合物（通过使用HPLC-DAD检测器进行标准比较），而没有排除可能影响其稳定性、可及性和抑制α-淀粉酶和α的作用的连接化合物存在的可能性-葡萄糖苷酶，预防或治疗某些代谢性疾病。

膳食碳水化合物水解成可吸收单糖的最后一步是由小肠上皮组织中的α-葡萄糖苷酶介导的。目前的结果表明，蜂花粉提取物显示出不同的α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC50值范围为107.99至661.05µg/mL。抑制作用可能与大量次级代谢产物有关，例如酚酸，尤其是类黄酮，与高抗氧化活性有关；以及化合物的结构。

众所周知，α-葡萄糖苷酶可裂解复杂碳水化合物的糖苷键并通过Asp481和Asp647释放可吸收的单糖，作为所有α-葡萄糖苷酶类型中的常见催化残基。此外，据报道，α-淀粉酶芳香族残基，特别是Phe256、Trp58、Trp59和Tyr151与膳食碳水化合物聚合物有直接相互作用，并在底物结合、酶活性和催化中发挥关键作用。因此，了解每个结构域的作用为活性天然酶抑制剂的研究和选择提供了极好的基础。

已经认识到一些酚类化合物表现出有效的α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用。Gu等人报道类黄酮通过其芳环羟基与α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶（功能性氨基酸）以及A和C环之间的共轭π系统；和酶的吲哚Trp59。这些特定的相互作用阻碍了这些酶与膳食淀粉之间的反应。

此外，Tadera等人报道了属于异黄酮（染料木素、黄豆苷元）和黄酮醇的类黄酮成分（槲皮素、山奈酚、杨梅素）组比属于黄酮（木犀草素和芹菜素）、黄烷酮（柚皮素和橙皮苷）、黄烷-3-醇（儿茶素、表儿茶素和表没食子儿茶素）组更有效地抑制这两种酶。这可能解释了富含黄酮醇的蜂花粉对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用最高，尤其是槲皮素(275.3mg/kgdw)，而对黄烷醇含量最低的蜂花粉的酶抑制作用最低（槲皮素和山奈酚）)。

如前所述，A环和B环上羟基的数量和位置以及类黄酮C环3位的羟基化主要影响它们对碳水化合物消化酶的功效。研究表明α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制可能更依赖于特定的个体酚类成分，而不是总酚类化合物含量或抗氧化活性。最后，这种具有生物价值的蜂花粉的不同生物活性成分之间的二元或多重相互作用使其能够通过减少葡萄糖吸收来控制糖尿病管理的第一线。

目前的数据与之前在体内进行的研究的结果一致，其中蜂花粉提取物（100和200mg/kg体重）显著降低了d-葡萄糖的吸收并改善了高血糖症。这些发现表明蜂花粉负载提取物对这些碳水化合物消化酶具有强大的抑制作用，因此可以减少葡萄糖吸收并预防高血糖症和相关代谢综合征。

（参考来源：Food Chemistry，Volume 405， Part B， 30 March 2023， 134958；Unveiling the techno-functional and bioactive properties of bee pollen as an added-value food ingredient）