蜂王浆蛋白具有降血压和降血脂活性

各种研究表明蜂王浆具有抗氧化等功能活性、抗菌、抗炎、免疫调节、伤口愈合、细胞增殖刺激、抗癌、抗衰老、抗过敏等。这些活性与蜂王浆中发现的几种生物活性成分有关。在此回顾其中一组生物活性成分 - 主要蜂王浆蛋白 (MRJP)，其占蜂王浆 的10 – 14% ( w / w )。

意大利蜜蜂基因组编码9 个蜂王浆主蛋白（MRJP），即 MRJP1 至MRJP9，氨基酸序列同一性在 47% 至 74% 之间。所有九种 MRJP 均已通过蜂王浆中的质谱法进行鉴定，其中 MRJP1 含量最高（占蜂王浆蛋白总量的 31-66%），其次是 MRJP3、MRJP2和 MRJP5。

此外，蜜蜂在蜂蜜生产和成熟过程中确实会主动添加MRJP。因此，MRJP 不仅存在于蜂王浆中，也存在于蜂蜜中。所有 MRJP 都有 1-8 个预测的N-糖基化位点，并且 MRJP1-4、MRJP6、MRJP7和 MRJP9糖基化已通过实验证实。

MRJP1 和 MRJP2 已被证明具有差异糖基化，而 MRJP2 的这种差异糖基化确实影响该蛋白的抗菌活性。这部分可以通过糖基化必不可少的凝集活性来解释。此外，糖基化可能会影响 MRJP1 和 2 的 IgE 结合。这些是迄今为止唯一已知的 MRJP 糖基化影响活性的案例。

蜂王浆蛋白具有降血压和降血脂活性。

通过使用胆酸结合柱，将来自蜂王浆的 MRJP1、MRJP2和 MRJP3 鉴定为胆汁酸结合蛋白。MRJP1具有体外牛磺胆酸盐结合活性，同时显著降低胆固醇的胶束溶解度。在体内，用MRJP1喂养大鼠时，肝脏胆汁酸显著升高，胆固醇7a-羟化酶（CYP7A1）mRNA和参与胆固醇代谢的蛋白质增加。此外，用 MRJP1 胰蛋白酶水解物处理的肝细胞（人 HepG2 细胞）中 CYP7A1 mRNA 和蛋白质水平显著增加。

MRJP1 被证明是最有效的降胆固醇药物三种测试的 MRJP 中效果最好，因为它被发现与胆汁酸相互作用，增强粪便胆汁酸的排泄，增加粪便胆固醇的排泄，并增加肝脏胆固醇的分解代谢。胆汁酸结合能力的差异可以通过MRJP 之间疏水程度的差异来解释，因为疏水环境影响胆汁酸与蛋白质的结合。MRJP1 抑制空肠中的胆固醇吸收，导致喂食含有 600 mg/kg/天 MRJP1 的测试饮食的大鼠血脂浓度发生变化。此外，MRJP1 还可以阻止胆汁酸的重吸收。

小鼠血管平滑肌细胞（VSMC）中异源MRJP1的表达通过抑制肌丝活动显著降低细胞的收缩和迁移，同时通过减少能量供应来阻碍VSMC的增殖。因此，MRJP1 通过其对调节血压的 VSMC 的作用而具有潜在的降血压作用。

用蛋白酶 N 水解蜂王浆，产生的肽（Ile-Tyr、Val-Tyr 和 Ile-Val-Tyr）能够抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 活性，并通过降低收缩压而具有抗高血压作用。对自发性高血压大鼠口服治疗 28天后呈剂量依赖性。因此，RJ水解产生的肽可能有助于改善高血压患者的血压。

MRJP1经胃肠道消化后衍生的肽对自发性高血压大鼠具有很强的ACE抑制活性。此外，蜂王浆蛋白，包括royalisin以及MRJP1和MRJP3的降解产物，以浓度依赖性方式抑制动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。MRJP1 和 MRJP3 的降解产物确实结合了 LDL 和氧化 LDL，后者是动脉粥样硬化病变的组成部分。

此外，针对 MRJP1 的计算机实验旨在鉴定 ACE 抑制肽，肽“EALPHVPIFDR”表现出强结合亲和力和高抗高血压活性。因此，MRJP1和MRJP3的降解产物可以通过降低斑块炎症来导致动脉粥样硬化斑块消退。对这些分子的进一步研究可能会导致新型抗动脉粥样硬化药物的发现。

（来源：Journal of Functional Foods，Volume 98, November 2022, 105286，Biological properties and activities of major royal jelly proteins and their derived peptides）